Acetatul de leuprorelină este un analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) care joacă un rol important în terapia endocrină modernă și tratamentul cancerului. Inhibă secreția de hormoni sexuali prin reglarea funcției axei hipotalamus-hipofize-gonadale (axa HPG).
Mecanism farmacologic
În condiții fiziologice normale, GnRH este secretat de hipotalamus într-o manieră pulsatilă, stimulând glanda pituitară să elibereze hormonul luteinizant (LH) și hormonul de-stimulare foliculoasă (FSH), reglând astfel secreția de estrogen sau androgen de către gonade.
Acetatul de leuprorelină prezintă o caracteristică de „activare urmată de inhibare”:
Faza inițială de stimulare: În stadiul inițial de utilizare, crește temporar secreția de LH și FSH, ducând la o creștere a nivelului hormonilor sexuali (cunoscut sub numele de „efectul flare”).
Faza de utilizare continuă: Datorită stimulării continue a receptorilor GnRH, receptorii suferă desensibilizare și reglare în jos, inhibând în cele din urmă secreția de LH și FSH.
Efectul final: Reduce semnificativ nivelul de estrogen sau testosteron din organism, obținând un efect de „castrare chimică”.
